CLONIDINA

È un agonista dei recettori a2-adrenergici usato principalmente come agente ipotensivo. Le sue principali indicazioni in psichiatria sono il controllo dei sintomi di astinenza da oppiacei e oppioidi e il trattamento della malattia di Tourette.La clonidina è ben assorbita a livello gastrointestinale e raggiunge il picco plasmatico 1-3 ore dopo l’assunzione per via orale; il 35% viene metabolizzato a livello epatico, il 65% è escreto dal rene. L’emivita è di 6-20 ore e non possiede metaboliti attivi.L’effetto agonista sui recettori a2-adrenergici presinaptici determina una riduzione della quantità di neurotrasmettitore rilasciato a tale livello. Gli effetti ipotensivi e quelli psichiatrici della clonidina sono mediati dai recettori adrenergici a livello del sistema nervoso centrale e non dai recettori periferici. In particolare, essa esercita i suoi effetti ipotensivi stimolando i recettori a2-adrenergici del bulbo e causando inibizione dei centri vasomotori simpatici. Tale effetto è responsabile della riduzione della pressione arteriosa sistolica e diastolica e bradicardia. Ulteriori effetti sono rappresentati dalla sedazione e dal rilascio di ormone dell’accrescimento.Come accennato precedentemente, la clonidina è efficace nel ridurre i sintomi di astinenza da oppiacei e oppioidi (ad es., ipertensione, tachicardia, midriasi, sudorazione, lacrimazione e rinorrea). Può essere utilizzata nell’astinenza da metadone con dosaggi variabili e progressivi a seconda dei vari protocolli, ma preferibilmente sotto controllo ospedaliero per evitare i rischi correlati a ipotensioni gravi. L’efficacia della clonidina in tale contesto pare essere correlata alla sua attività sui neuroni noradrenergici del locus coeruleus.Talvolta, la clonidina viene utilizzata come farmaco di prima scelta per il trattamento della m. di Tourette, al posto dei farmaci abituali (come l’aloperidolo o la pimozide), a causa dei marcati effetti collaterali di questi composti. La dose iniziale in un bambino è di 0,05 mg/die e può essere aumentata fino a 0,3 mg/die in dosi refratte. Sono necessari almeno 3 mesi di terapia per valutare l’efficacia della sostanza sulla malattia. Altre potenziali, seppur infrequenti, indicazioni della clonidina sono i disturbi d’ansia (disturbo di panico, disturbo ossessivo-compulsivo, fobie, disturbo posttraumatico da stress) e la mania, per i possibili effetti sinergici con litio o carbamazepina.Le più significative interazioni farmacologiche sono quelle con i triciclici, che possono inibire gli effetti ipotensivi della clonidina. Inoltre, il farmaco può aumentare gli effetti depressogeni sul SNC di barbiturici, alcool e altri sedativo-ipnotici.La sospensione della terapia deve essere sempre eseguita lentamente, per evitare un rebound ipertensivo, che si manifesta 20 ore circa dopo l’ultima dose.